ADC:RDC藥物，新型精準診療一體化方案| 面對癌癥，“核”以解憂_ADC幣ITM幣

本文指導：黃文華,畢業于復旦大學生物工程專業，加拿大里士滿國際管理學院工商管理碩士。目前擔任上海松江醫學會分子影像學專業委員會委員，專門從事開發核素標記納米抗體，用于分子影像診斷和治療項目。

癌癥——作為威脅人類健康的第一大殺手，一直都是制藥界從業人士致力攻克的難題。隨著技術的發展，各類抗癌藥物陸續面世，其中偶聯藥物因為同時兼具靶向性精準識別腫瘤細胞，并且攜帶高活性細胞藥物以提高藥效并減少副作用，備受醫藥研發領域人員的關注。隨著眾多Big-Pharma大舉殺入該領域，并且美國FDA近兩年批準數款偶聯藥物新藥，科學技術的進步加速將創意變成現實，偶聯藥物的開發一片火熱。

“萬物皆可偶聯”，在偶聯藥物領域，除了目前我們大家所熟知的抗體偶聯藥物之外，還有眾多成員，包括：小分子偶聯藥物、多肽偶聯藥物、抗體片段偶聯藥物、抗體免疫刺激偶聯藥物、抗體細胞偶聯藥物、病樣藥物偶聯物、抗體寡核苷酸偶聯物、抗體生物聚合物偶聯物等等。今天，我們講述的主角是放射性核素偶聯藥物。

Luna Foundation Guard 否認轉移比特幣的報道:金色財經報道，Luna Foundation Guard（LFG）在推特上否認自2022年5月以來已轉移任何比特幣，并否認在2022年5月之后創建錢包。LFG駁斥了一份報告，其中CoinDesk引用了分析平臺CryptoQuant并聲稱9月15日在Binance交易所為LFG創建了一個錢包。據報道，在接下來的幾天里，有3,313個BTC被轉移到加密交易所KuCoin和OKX。（theblock）[2022/9/28 22:35:50]

｜什么是放射性核素偶聯藥物？｜

廣義上可以理解它為抗體靶向的核素抗體偶聯藥物，以及基于小分子的核素偶聯藥物。）。

在藥物結構上，和ADC與SMDC的相似，RDC主要由靶向配體、連接臂、螯合物和細胞/成像因子構成。RDC與ADC和SMDC的最大差異是在于藥物載荷，RDC荷載的不再是小分子，而是放射性核素；使用不同的醫用核素，可以啟到顯像或治療的不同功能，部分核素兼備兩種功能。放射性核素偶聯藥物的可用性和普遍使用將取決于生物技術的發展和科學領域的交叉綜合，將會是腫瘤診斷、成像以及治療的新趨勢新方法。

Cardano 開發者發布支持Vasil硬分叉的Node 1.35.3版本:8月12日消息，Github文檔顯示，Cardano開發人員已決定為Vasil硬分叉開發最終節點的1.35.3版。Cardano Node 1.35.3修復節點早期版本的一些重要問題，并提供一些CLI增強功能。該節點版本提供完整的Vasil Era功能。（The Crypto Basic）[2022/8/12 12:21:06]

｜RDC的靶向配體｜

無論在ADC還是在RDC偶聯藥物中，靶向配體都是起到精準定位的作用，引導細胞或放射性核素到達靶標。但由于荷載物的特性，RDC藥物需要更精準的導向和更快速的代謝率。黃總介紹，與ADC藥物所采用標準抗體作為靶向配體不同，目前他們在研的RDC項目更多的是采用納米抗體來作為靶向配體。

納米抗體是由比利時科學家于1993年在自然雜志中首次報道，在羊駝外周血液中存在一種天然缺失輕鏈的抗體，該抗體只包含一個重鏈可變區和兩個常規的CH2與CH3區，沒有像標準抗體那樣的大分子骨架，且不像人工改造的單鏈抗體片段(scFv)那樣容易相互沾粘，甚至聚集成塊。更重要的是單獨克隆并表達出來的VHH結構具有與原重鏈抗體相當的結構穩定性以及與抗原的結合活性。這種抗體分子量是其他標準抗體的十分之一，是已知的可結合目標抗原的最小單位。VHH晶體為直徑2.5nm、長4nm的圓柱體,分子量只有15KDa,因此也被稱作納米抗體。

聲音 | MakerDAO中國區負責人：Dai穩定利率預計還將升至16.5%:4月25日，MakerDAO中國區負責人潘超發文表示，作為以太坊上基礎穩定貨幣的提供者，MakerDAO 在兩個月內連續五次加息，Dai利率從0.5%一路提高到14.5%，并預計升至16.5%。[2019/4/25]

使用納米抗體作為靶向配體更加安全。普通標準抗體，具有通用型骨架，雖然結構穩定，但分子量較大，進入體內后的代謝周期長，如使用在RDC藥物中，容易使藥物在體內的滯留時間過長，從而讓所攜核素對人體產生輻照副作用。納米抗體，少了通用型骨架，進入人體后代謝周期加快，迅速通過血象進入靶組織，核素游離在體內的時間盡可能縮短，減少了核素輻射對人體的影響。

｜RDC藥物的優勢｜

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安全、快速、全面、準確

目前腫瘤的診斷通常先通過臨床影像學進行早期判斷，主要手段有通過計算機X射線體層成像(CT)檢查，正電子發射計算機斷層顯像(PET-CT)檢查，磁共振成像(MRI)檢查，放射性核素成像檢查，超聲檢查，或鉬靶檢查等初步確定疑似腫瘤組織的位置與大小，再通過臨床病理學，從患者體內切取、鉗取或穿刺等取出病變組織，進行病理學檢查。活檢取樣只能有限的選取1-2個點進行，可能會引起組織的潰破，造成后續腫瘤組織擴散轉移的隱患風險，并且整個過程最快需要6~12天才能得到檢測結果，其中活檢組織的固定、包埋、切片、染色的過程就需要3~7天。最終結果的準確性極度依賴取樣醫生的手法，以及取樣組織的情況，取樣的位置會最終影響檢測的結果，并導致醫生采用不同的治療方案，從而影響患者的生存質量和生存幾率。

動態 | MakerDAO考慮第四次增加DAI穩定費:據coindesk報道，目前穩定幣DAI仍然低于1美元，MakerDAO正在考慮第四次增加穩定費用。上周五執行的最后一次增加費用，將該穩定幣的穩定費提高到了3.5％，并引發了一些關于MakerDAO協議是否能支持該穩定幣的擔憂。[2019/3/15]

其中，LUTATHERA是FDA批準的第一個治療胃腸胰神經內分泌腫瘤的放射性藥物，2019年銷售額4.41億美元，同比增長167%。該產品已經于2020年7月在國內提交臨床申請。最新獲得FDA批準的RDC藥物是加州大學開發的GALLIUMGA68PSMA-11，這是第一個用于前列腺癌PSMA陽性病灶PET成像的藥物，適用于疑似前列腺癌轉移的患者，以及血清PSA升高疑似前列腺癌復發的患者。

聲音 | 比特幣龐氏大頭目Amit Bhardwaj：愿意償還最初的投資給受害者:7月19日消息，比特幣龐氏大頭目Amit Bhardwaj提出，愿意向那些因他的騙局而蒙受損失的人償還最初的印度盧比投資。然而受害者想要的是他們加密貨幣的當前價值，而不是最初的投資。印度最大的加密交易所之一Zebpay也被要求協助調查 。[2018/7/19]

2021年6月3日新浪財經報道，遠大醫藥宣布其在放“RDC”領域的合作伙伴TelixPharmaceuticalsLimited(“Telix”)用于前列腺癌成像的全球創新型放射性核素偶聯藥物TLX591-CDx(Illuccix，68Ga-HBED-CC-PSMA11)近日在日本的臨床研究完成首例患者給藥。而用于前列腺癌治療的放射性核素偶聯藥物TLX591(177Lu-DOTA-Rosopatamab)，獲批在澳洲開展III期臨床研究并已獲得人類研究倫理委員會的倫理批準，這對于我國RDC藥物的發展無疑是一次重要的進步。

早在2018年，遠大醫藥便開始布局放射性核素產業鏈，聯合鼎暉投資斥資近100億人民幣收購澳洲了Sirtex公司的100%股權，澳洲Sirtex抗肝癌治療全球獨家品種“SIR-Spheres釔樹脂微球”。SIR-Spheres釔樹脂微球是一款針對肝臟惡性腫瘤的靶向內放射核素產品，采用全球領先的介入技術將SIR-Spheres釔樹脂微球注入肝臟腫瘤血管，釋放高能量β放射線殺滅腫瘤細胞。

去年11月1日，遠大醫藥發布公告與澳大利亞Telix集團簽訂授權協議，累計將支付預付款及里程碑款項最多2.25億美元，獲得多款用于治療前列腺癌、透明細胞腎細胞癌及膠質母細胞瘤的創新型RDC產品在大中華地區的開發、生產及商業化權益。

不僅如此，目前放射性核素藥物市場已然開始受到技術和資金方面的關注——2021年6月10日，德國慕尼黑的領先放射性藥物公司ITMAG宣布完成總共2500萬歐元融資。這筆資金將支持公司靶向放射性核素診斷和療法的開發，進一步推進ITM現有臨床候選藥物在廣泛的腫瘤學適應癥中的發展。

ITM是生產和供應用于癌癥治療和診斷的高質量醫用放射性同位素的領導者，并建立了自己的全球供應網絡。ITM的目標是通過將其一流的放射性同位素與能夠解決一系列腫瘤的靶向分子相結合，推進一條廣泛的管道。

結語

ADC、PDC、RDC等這類偶聯類藥物逐漸成為了資本和創新藥企關注的熱點，產品的誕生也意味著更多的服務需求，整體市場將會呈現火熱態勢，不論是CDMO還是CRO等相關公司，有前瞻布局能力的企業可想辦法加入其中緊抓機會，布局有潛力的治療方案，造福患者。

隨著國際制藥巨頭的加入和各大資本逐漸布局，RDC藥物有望成為高速發展的新興賽道。

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